Precauciones de uso en los betabloqueadores
1 de abril de 2016
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Los betabloqueadores son un grupo de fármacos utilizados para tratar la hipertensión arterial, la angina de pecho, ciertas arritmias cardiacas y los síntomas de la ansiedad. También se utilizan en el tratamiento de la migraña y el glaucoma.
Estos medicamentos antagonizan los efectos de las catecolaminas adrenalina y noradrelina en el organismo y tienen una gran variedad de efectos sobre una serie de órganos, incluyendo el corazón.
La diana farmacológica de estos medicamentos son los receptores beta adrenérgicos, de los cuales existen tres tipos diferentes en nuestro cuerpo conocidos como beta 1, beta 2 y beta 3.
Los receptores beta 1 están localizados predominante en el corazón. A este nivel su activación por los neurotransmisores endógenos adrenalina y noradrelina produce efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos, los cuales resultan en el incremento de la frecuencia y la fuerza de contracción cardíaca.
El beta 2 es el receptor adrenérgico predominante en el músculo liso. Se encuentra presente en órganos como los pulmones, el útero, el tracto gastrointestinal y los vasos sanguíneos, etc. En estos sitios su activación da como resultado la relajación visceral. Ejemplo de su acción es la relajación de la musculatura lisa de los bronquios, la relajación de esfínteres a nivel urinario y gastrointestinal, la relajación de la pared de la vejiga urinaria y el útero grávido y la dilatación de las arterias del músculo esquelético, por solo citar algunas.
Los receptores beta 3 se encuentran en las células de grasa del cuerpo y su activación causa predominantemente efectos metabólicos.
El propranolol fue el primer antagonista de los receptores betaadrenérgicos con uso clínico. Fue desarrollado por Sir James W. Black y revolucionó el tratamiento médico de la angina de pecho, considerándose una de las contribuciones más importantes de la medicina clínica y farmacología del siglo XX. Otros fármacos betabloqueadores son el metoprolol, el atenolol, el acebutolol, el bisoprolol, el esmolol, etc.
Los betabloqueadores según su afinidad relativa por los receptores beta 1 o beta 2 se clasifican en selectivos o no selectivos. Esta selectividad no es absoluta y los agentes selectivos, llamados también “cardioselectivos”, bloquean los receptores beta 1 y tienen menos efectos en los beta 2 cuando se usan a dosis bajas.
El bloqueo de los receptores beta 2 está asociado a determinados efectos secundarios que resultan fácilmente predecibles, ya que son extensiones de sus acciones farmacológicas y son dependientes de la dosis. El monitoreo de estos efectos pueden resultar de interés especial en pacientes con patologías como el asma bronquial y la diabetes.
Debido a que la selectividad de los betabloqueadores no es absoluta y que puede disminuir o perderse al aumentar las dosis terapéuticas, un agente selectivo puede, en principio, ser de elección en pacientes con asma o en aquellos con tendencia a la hipoglicemia. No obstante, todos los betabloqueantes deben usarse con precaución en estos pacientes.
En el caso particular del asma bronquial, al tratarse de una enfermedad respiratoria caracterizada por el espasmo y la constricción de los bronquios, así como por la inflamación de la mucosa, que limita el paso del aire con la consiguiente dificultad respiratoria, es recomendable evitar su empleo. Esto está dado por los efectos adversos de los betabloqueadores a nivel del sistema respiratorio, los cuales incluyen el aumento de resistencia de las vías aéreas, la rinitis vasomotora y el broncoespasmo. Este último uno de los de mayor frecuencia de aparición, entre el 10 y el 25% de los casos.
Por su parte, estos medicamentos también pueden plantear un problema para los pacientes diabéticos, ya que pueden provocar insensibilidad a los síntomas prematuros de hipoglicemia o bajo nivel de glucosa en sangre. Es por ello que las personas diabéticas que siguen un tratamiento con betabloqueadores, necesitan monitorear sus niveles de glicemia con mayor frecuencia para evitar padecer de hipoglicemia.
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