¿Por qué dan sueño los antihistamínicos?

12 de septiembre de 2014

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Diana García García

Los antihistamínicos son los medicamentos indicados para contrarrestar los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina, una molécula biológica involucrada en las reacciones inmunes locales al intervenir decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica.
Estos fármacos bloquean a los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos en el organismo. Estos efectos por lo general se manifiestan por comezón o picazón de nariz y ojos, estornudos, secreción nasal abundante y ojos llorosos.
Aunque en el cuerpo se han identificado varios tipos de receptores para la histamina, los receptores H1 han sido históricamente los blancos de acción para el mayor número de medicamentos antihistamínicos que se usan para el tratamiento de la rinitis o dermatitis alérgica.
Este grupo de medicamentos bloquea la interacción entre la histamina y los receptores H1 ubicados de manera abundante en el músculo liso periférico, como en el caso de los bronquios del pulmón.
Existen dos clases fundamentales de medicamentos antihistamínicos: los de primera generación o clásicos y los de segunda generación, también llamados no sedantes.
El efecto adverso más frecuente de los antihistamínicos de primera generación es la somnolencia. Alrededor del 25% de los pacientes que consumen este tipo de antihistamínicos a dosis terapéuticas sienten sueño. Este efecto puede ir también acompañado de un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación motora y disminución de la capacidad de concentración. Por tal razón no se recomienda operar maquinarias o conducir vehículos automovilísticos cuando se está bajo los efectos de fármacos antihistamínicos clásicos como la Ciproheptadina, la Clorfenamina, la Difenhidramina y el Dimenhidrinato.
El carácter liposoluble de todos ellos les permite atravesar la barrera hemato-encefálica y pasar de la sangre al sistema nervioso central. Una vez allí, es precisamente su unión a los receptores H1 localizados en el cerebro la causa de que se produzcan todos los efectos adversos antes descritos.
Por el contrario, los antihistamínicos de segunda generación muestran un mejor perfil de seguridad que sus antecesores clásicos y ofrecen al paciente un buen estado de alerta y concentración en el desarrollo de las tareas cotidianas. A diferencia de los anteriores, estos son más lipofóbicos y presentan una estructura espacial que no les permite atravesar la barrera hemato-encefálica, unido también al hecho de que muestran una mayor afinidad por los receptores H1 periféricos que por los centrales.
Uno de los antihistamínicos de segunda generación más conocido y empleado en nuestro país es la Loratadina. Este grupo de antihistamínicos se usa en la prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.