Los antihistamínicos

22 de enero de 2016

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Diana García García

 

 

Ojos rojos, estornudos, picazón de nariz y goteo nasal, todos son molestos síntomas que acompañan a numerosos estados alérgicos y que se producen como resultado de la acción de la histamina sobre los receptores histaminérgicos repartidos por todas las partes del cuerpo, incluido el sistema nervioso.
Para inhibir los efectos de la histamina y servir como tratamiento sintomático en las enfermedades alérgicas como las rinitis y las urticarias agudas o crónicas, se usa un grupo de fármacos llamados antihistamínicos, los cuales como su nombre lo indica, actúan uniéndose a los receptores de la histamina para impedir que se desencadenen los efectos de esta sustancia en el organismo.
La histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores histaminérgicos: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, quedando reservado el término antihistamínico para estos fármacos.
En el orden clínico los antihistamínicos se clasifican en dos grandes grupos. El primero, son los llamados antihistamínicos clásicos o de primera generación. Estos fármacos son poco selectivos en sus acciones. Además de actuar sobre los receptores histaminérgicos, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina y generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Por todo ello y unido a su mayor capacidad de penetrar en el sistema nervioso central, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina. En este grupo de antihistamínicos se encuentran el dimenhidrinato, la difenhidramina, la clorfeniramina, la dexclorfeniramina, la clorciclicina, la meclicina, la ciproheptadina y el ketotifeno.
El segundo grupo de antihistamínicos, llamados de segunda generación o no sedantes, son medicamentos mucho más selectivos para los receptores histaminérgicos periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del sistema nervioso central. Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. En este grupo de antihistamínicos se hallan la cetirizina, la loratadina, la mizolastina, la terfenadina y la fexofenadina.
Dentro del grupo de los antihistamínicos no sedantes se ha sido identificado otro grupo, llamado de tercera generación, integrado mayormente por derivados químicos de los de segunda generación, cuyo objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos, al tiempo que se disminuyen las reacciones adversas.